Урсодез – как принимать и дозировка, механизм действия, противопоказания и отзывы

Урсодез – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит:

активного вещества: урсодезоксихолевой кислоты – 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) – 73,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 5,0 мг, магния стеарат – 2,0 мг;

оболочка капсулы: титана диоксид, желатин.

Описание

Твердые, белые, непрозрачные желатиновые капсулы. Размер капсулы – № 0. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Гепатопротекторное средство оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции усиливает активность липазы оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении уменьшает насыщенность желчи холестерином что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие влияет на иммунологические реакции в печени уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов влияет на количество Т-лимфоцитов образование интерлейкина-2 уменьшает количество эозинофилов.

Фармакокинетика:

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90 %) а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. После приема внутрь в разовой дозе (500 мг) максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) через 30 60 90 мин составляет 38 55 37 ммоль/л соответственно. Связь с белками плазмы – высокая – до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48 % общего содержания желчных кислот). Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при “первичном прохождении” через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы выводится через кишечник. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания:

Растворение холестериновых камней желчного пузыря билиарный рефлюкс-гастрит первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение).

Хронические гепатиты различного генеза первичный склерозирующий холангит кистозный фиброз (муковисцидоз) неалкогольный стеатогепатит алкогольная болезнь печени дискинезия желче­выводящих путей.

Противопоказания:

– Рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

– Нефункционирующий желчный пузырь;

– Острые воспалительные заболевания желчного пузыря желчных протоков и кишечника;

– Цирроз печени в стадии декомпенсации;

– Выраженные нарушения функции печени почек поджелудочной железы;

– Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

– Взрослые и дети с массой тела до 34 кг.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан в период беременности и лактации.

Способ применения и дозы:

Растворение холестериновых желчных камней

Рекомендуемая (приблизительная) доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки. Препарат необходимо принимать ежедневно вечером перед сном (капсулы не разжевывают) запивая небольшим количеством жидкости. Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита

1 капсула препарата Урсодез® ежедневно вечером перед сном запивая небольшим количеством воды.

Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев при необходимости – до 2 лет. Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (примерно от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела) в 2-3 приема.

При хронических гепатитах различного генеза неалкогольном стеатогепатите и алкогольной болезни печени

Средняя суточная доза составляет от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.

При первичном склерозирующем холангите кистозном фиброзе (муковисцидозе)

Средняя суточная доза составляет от 12 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20-30 мг на 1 кг массы тела в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей

Средняя суточная доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения необходимо повторить.

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела

Урсодез ® (Ursodez) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Урсодез ®

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, непрозрачные, белого цвета; содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Читайте также:
Лечение лекарственными препаратами поджелудочной железы при боли и воспалении

1 капс.
урсодезоксихолевая кислота250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) – 73 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 5 мг, магния стеарат – 2 мг.

Состав оболочки капсулы: корпус и крышечка: титана диоксид – 2.1118%, желатин – до 100%.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (12) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
40 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
60 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
120 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
40 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.
50 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.
60 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.
100 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.
120 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор. Оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот. Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы. Оказывает гипогликемическое действие.

Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при приеме внутрь, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней.

Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии, а из подвздошной кишки посредством активного транспорта. После приема внутрь в дозе 250 мг всасывается приблизительно 60-80%.

Связывание с белками плазмы высокое – до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови (48% от общего количества желчных кислот). Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (клиренс при “первом прохождении” через печень) с образованием тауринового и глицинового конъюгатов. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь.

Около 50-70% общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания препарата Урсодез ®

  • растворение холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
  • билиарный рефлюкс-гастрит;
  • первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации;
  • хронические гепатиты различного генеза;
  • первичный склерозирующий холангит;
  • муковисцидоз (кистозный фиброз);
  • неалкогольный стеатогепатит;
  • алкогольная болезнь печени;
  • дискинезия желчевыводящих путей.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
B18.0 Хронический вирусный гепатит В с дельта-агентом
B18.1 Хронический вирусный гепатит B без дельта-агента
B18.2 Хронический вирусный гепатит С
E84 Кистозный фиброз
K70 Алкогольная болезнь печени
K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
K74 Фиброз и цирроз печени
K76.0 Жировая печень (дегенерация печени), не классифицированная в других рубриках
K80 Желчнокаменная болезнь [холелитиаз] (в т.ч. печеночная колика)
K82.8 Другие уточненные болезни желчного пузыря и пузырного протока (в т.ч. дискинезия)
K83.0 Холангит

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Капсулы принимают не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Детям и взрослым с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять препараты урсодезоксихолевой кислоты в форме суспензии.

Растворение холестериновых желчных камней

Рекомендуемая (приблизительная) доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:

Масса тела Количество капсул
До 60 кг2
61-80 кг3
81-100 кг4
Свыше 100 кг5

Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.

Длительность лечения – 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита

1 капсула (250 мг) препарата Урсодез ® ежедневно вечером перед сном. Капсулы следует принимать не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

Курс лечения – от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости – до 2 лет.

Лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капсул (примерно 14±2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).

В первые 3 мес лечения приема препарата следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения функциональных показателей печени, суточную дозу можно принимать 1 раз вечером.

Рекомендуется следующий режим применения:

Масса тела Урсодез ® капсулы 250 мг
Первые 3 месяца лечения Впоследствии
Утро День Вечер Вечер
(1 раз/сут)
47-62 кг1113
63-78 кг1124
79-93 кг1225
94-109 кг2226
Свыше 110 кг2237

Капсулы следует принимать регулярно.

Применение препарата Урсодез ® для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1 капсуле ежедневно, далее следует постепенно повышать дозу, увеличивая суточную дозу еженедельно на 1 капсулу до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза

Суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечения – 6-12 месяцев и более.

Первичный склерозирующий холангит

Суточная доза 12-15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

Муковисцидоз (кистозный фиброз)

Суточная доза 20 мг/кг/сут в 2-3 приема, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сут при необходимости.

Масса тела (кг) Суточная доза (мг/кг массы тела) Урсодез ® капсулы 250 мг
Утро День Вечер
20-2917-2511
30-3919-25111
40-4920-25112
50-5921-25122
60-6922-25222
70-7922-25223
80-8922-25233
90-9923-25333
100-10923-25334
> 110344

Средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.

Алкогольная болезнь печени

Средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.

Дискинезия желчевыводящих путей

Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

Побочное действие

Определение частоты нежелательных явлений: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100- Со стороны пищеварительной системы: в клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой частыми были неоформленный стул или диарея. При лечении первичного билиарного цирроза очень редко наблюдались острые боли в правой верхней части живота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – кальцинирование желчных камней. При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза в очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Аллергические реакции: очень редко – кожные проявления, в т.ч. крапивница.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил другие побочные эффекты, то он должен сообщить об этом врачу.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам;
  • острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
  • рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
  • нарушения сократительной способности желчного пузыря и желчных протоков;
  • окклюзия желчных путей;
  • частые эпизоды желчной колики;
  • цирроз печени в стадии декомпенсации;
  • выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
  • детский возраст до 3 лет (для твердых лекарственных форм);
  • у детей старше 3 лет – неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального оттока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.

Детям в возрасте до 3 лет, а также пациентам с затруднением при проглатывании твердых лекарственных форм, рекомендуется применять препараты урсодезоксихолевой кислоты в виде суспензии.

С осторожностью следует назначать препарат при желчнокаменной болезни, холестатических заболеваниях печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

По данным исследований на животных урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии лечения урсодезоксихолевой кислотой на фертильность у человека отсутствуют.

Данные об использовании урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности.

Применение препарата у женщин, обладающих детородным потенциалом, возможно только, если они используют надежные методы контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные контрацептивы или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогена. Однако пациентам, принимающим Урсодез ® для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные контрацептивы, т.к. гормональные пероральные контрацептивы могут повышать образование желчных камней. Возможность беременности следует исключить до начала лечения.

Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке у женщин очень низок и, поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени, циррозе печени в стадии декомпенсации.

С осторожностью следует назначать препарат при холестатических заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение препарата в форме капсул противопоказано в детском возрасте до 3 лет.

Препарат не назначают детям с массой тела до 34 кг.

Особые указания

Лечение препаратом Урсодез ® должно проводиться под наблюдением врача.

В течение первых 3 мес лечения следует контролировать функциональные показатели печени (трансаминазы, ЩФ и ГГТ) в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 мес. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

Применение для растворения холестериновых желчных камней

Для того чтобы оценить прогресс в лечении, а также для своевременного выявления признаков кальциноза камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (УЗИ) через 6-10 мес после начала лечения. Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случае кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсодез ® применять не следует.

Лечение пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза

Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалась регрессия проявлений декомпенсации.

Применение у пациентов с первичным склерозирующим холангитом

Длительная терапия урсодезоксихолевой кислотой в высоких дозах (28-30 мг/кг/сут) у пациентов с данной патологией может вызвать серьезные побочные явления.

У пациентов с диареей следует уменьшить дозу препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами или же это влияние минимальное.

Передозировка

Симптомы: возможна диарея. Как правило, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается и, соответственно, большее ее количество выделяется с калом.

Лечение: нет необходимости в применении специфических мер. Лечение последствий диареи симптоматическое, направленное на восполнение объема жидкости и восстановление электролитного баланса.

Лекарственное взаимодействие

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и, таким образом, уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же применение препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Урсодез ® .

Урсодезоксихолевая кислота может влиять на всасывание циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, следует проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях Урсодез ® может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Гиполипидемические препараты (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или гестагены увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Урсодез ®

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
капсулы 250 мг 500 мг 10 30 40 50 60 90 100 .

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • АТХ
  • Фармакологические группы
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Урсодез
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Урсодез
  • Срок годности препарата Урсодез
  • Отзывы

Действующее вещество

Фармакологические группы

  • Гепатопротекторное средство [Гепатопротекторы]
  • Гепатопротекторное средство [Желчегонные средства и препараты желчи]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Капсулы 1 капс.
активное вещество:
УДХК 500 мг
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 16 мг; гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) — 14 мг; магния стеарат — 5 мг
оболочка капсулы
корпус: титана диоксид — 2%; желатин — до 100%
крышечка: титана диоксид — 1,7434%; краситель «Солнечный закат» желтый — 0,4183%; желатин — до 100%

Описание лекарственной формы

Твердые, непрозрачные желатиновые капсулы, размер №00; корпус белого цвета с крышечкой оранжевого цвета.

Содержимое капсул — гранулированный порошок и гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное действие. Уменьшает синтез Хс в печени, всасывание Хс в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость Хс в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает содержание в ней желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи Хс , что способствует мобилизации Хс из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование ИЛ-2, уменьшает количество эозинофилов.

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. После приема внутрь в разовой дозе (500 мг) Cmax в сыворотке крови через 30, 60, 90 мин составляет 3,8; 5,5; 3,7 ммоля/л соответственно. Связь с белками плазмы — высокая (до 96–99%). Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48% общего содержания желчных кислот). Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозы выводится через кишечник. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания препарата Урсодез ®

растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;

первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия);

хронические гепатиты различного генеза;

первичный склерозирующий холангит;

кистозный фиброз (муковисцидоз);

алкогольная болезнь печени;

дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам;

рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

нарушения сократительной способности желчного пузыря и желчных протоков;

окклюзия желчных путей;

частые эпизоды желчной колики;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

выраженная печеночная недостаточность;

выраженная почечная недостаточность;

неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального оттока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей;

детский возраст до 3 лет (для твердых лекарственных форм).

С осторожностью: желчнокаменная болезнь; холестатические заболевания печени (см. «Особые указания»).

Детям до 3 лет, а также пациентам с затруднением при проглатывании твердых лекарственных форм рекомендуется применять препараты УДХК в виде суспензии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в период беременности и грудного вскармливания.

Побочные действия

Диарея, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции.

При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Взаимодействие

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию УДХК в кишечнике и таким образом уменьшают ее всасывание и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Урсодез ® .

УДХК может усилить всасывание циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать его дозу в случае необходимости.

В отдельных случаях Урсодез ® может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи Хс и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Способ применения и дозы

Растворение холестериновых желчных камней

Рекомендуемая (приблизительная) доза составляет 10 мг УДХК на 1 кг/сут. Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.

Для растворения желчных камней обычно требуется 6–24 мес. Если после 12 мес лечения размер камней не уменьшается, то лечение следует прекратить.

Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 мес при УЗИ или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случае обызвествления камней лечение следует прекратить.

Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 1 до 3 капс. (500 мг) (примерно от 10 до 15 мг УДХК на 1 кг) в 2–3 приема первые 3 мес лечения. После улучшения функциональных показателей печени суточную дозу можно применять 1 раз вечером. Продолжительность курса лечения не ограничена. В редких случаях в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы (участиться зуд). В этом случае следует уменьшить суточную дозу (до 250 мг), а далее постепенно повышать ее (еженедельно увеличивая суточную дозу) до тех пор, пока не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Хронические гепатиты различного генеза, неалкогольный стеатогепатит и алкогольная болезнь печени

Средняя суточная доза составляет от 10 до 15 мг УДХК на 1 кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет 6–12 мес и более.

Первичный склерозирующий холангит

По 12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.

Кистозный фиброз (муковисцидоз)

По 20–30 мг/кг/сут в 2–3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.

Дискинезия желчевыводящих путей

Средняя суточная доза составляет 10 мг УДХК на 1 кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения необходимо повторить.

Режим дозирования определяется врачом.

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг

Масса тела, кг 10 мг/кг/сут, капс. 12 мг/кг/сут, капс. 15 мг/кг/сут, капс. 20 мг/кг/сут, капс. 30 мг/кг/сут, капс.
34–35 1 1 2
36–40 1 1 1
41–45 1 1 2
45–50 1 1 2 3
51–55 1 2
56–60 1 2
61–65 2 4
66–70 2 3 4
71–75 2 3
76–80 2 3 5
81–85 2 5
86–90 2 2
91–95 2 3 4
96–100 2 3 4 6
101–105 2 3 4
105–110 2

Дети от 3 лет

Доза подбирается индивидуально (из расчета 10–20 мг/кг).

Передозировка

Случаи передозировки не выявлены.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

Прием препарата Урсодез ® должен осуществляться под наблюдением врача. В течение первых 3 мес лечения следует контролировать функциональные показатели печени (трансаминазы, ЩФ и ГГТП) в сыворотке крови каждые 4 нед , а затем каждые 3 мес.

Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

Растворение холестериновых желчных камней. Для того чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременного выявления признаков кальциноза камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине ( УЗИ ) через 6–10 мес после начала исследования. Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсодез ® применять не следует.

Лечение пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалась регрессия проявлений декомпенсации.

Длительная терапия высокими дозами УДХК (28–30 мг/кг/сут) может привести к развитию серьезных побочных явлений у пациентов с первичным склерозирующим холангитом. У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Не выявлено.

Форма выпуска

Капсулы, 500 мг. По 10 капс. в контурной ячейковой упаковке. По 30, 50 капс. банке полимерной или во флаконе полимерном.

Каждую банку, флакон или 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок помещают в картонную пачку.

Производитель

НАО «Северная звезда». 188663, Россия, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4; 4, корп. 1; 4, корп. 2.

Тел./факс: (812) 309-21-77.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителя: НАО «Северная звезда», Россия.

Юридический адрес предприятия-производителя: 111524, Москва, ул. Электродная, 2, стр. 34, этаж 2, помещ. 47.

Адрес производителя и принятия претензий: 188663, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4; 4, корп. 1; 4, корп. 2.

Урсодез

Приглашаем в Telegram-канал @Gastroenterology Если лечение не помогает Популярно о болезнях ЖКТ Кислотность
желудка

Урсодез (Ursodez) — лекарственный препарат, гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием.

Лекарственные формы Урсодеза и состав

Урсодез выпускается в виде капсул, каждая из которых содержит 250 мг действующего вещества — урсодеоксихолевой (урсодезоксихолевой) кислоты.

Вспомогательные вещества Урсодеза: желатин, крахмал 1500, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, титана диоксид.

Показания к применению Урсодеза
  • желчный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит
  • cимптоматическое лечение первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации
  • растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре
Порядок приёма Урсодеза и дозы
Противопоказания к применению Урсодеза
Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы применения Урсодеза
  • Осадчук A.M., Давыдкин И.Л. Оптимизация лечения рефрактерной формы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни на основе использования Урсодеза // Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология . – 2012 . – N 4 . – С. 74-75 .

На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Гастропротекторы, цитопротекторы, гепатопротекторы», содержащий статьи, касающиеся лечения органов ЖКТ препаратами урсодезоксихолевой кислоты.

Применение Урсодеза беременными и кормящими матерями

Урсодез (урсодеоксихолевая кислота) при применении её беременными имеет категорию риска для плода по FDA B (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было).

В связи с отсутствием данных о проникновении урсодеоксихолевой кислоты в материнское молоко, во время терапии Урсодезом кормление грудью следует прекратить.

Фармакокинетика
Взаимодействие Урсодеза с другими лекарствами

Урсодез не применяется одновременно с содержащими алюминий и ионообменные смолы антацидами, так как они нарушают всасывание урсодезоксихолевой кислоты.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства, эстрогены, неомицин или гестагены (пероральные контрацептивы) увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.

Урсодез может повышать всасывание циклоспорина из кишечника, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина в крови, а при необходимости — изменения его режима дозирования.

Иногда Урсодез может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Побочные эффекты Урсодеза

При лечении первичного билиарного цирроза Урсодезом возможна преходящая декомпенсация цирроза печени, проходящая после отмены препарата.

Возможны следующие осложнения: кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, диарея, тошнота, боль за грудиной.

Общая информация

По фармакологическому указателю Урсодез относится к группам «Гепатопротекторы» и «Желчегонные средства и препараты желчи». По АТХ — к группе «A05. Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей» и имеет код «A05AA02 Урсодеоксихолевая кислота».

Урсодез — рецептурный препарат.

Производитель: ЗАО «Северная звезда», Россия.

Другие лекарственные препараты на основе урсодеоксихолевой кислоты: Гринтерол, Ливодекса, Урдокса, Урсо 100, Урсодекс, Уролив, Урсором Ромфарм, Урсором С, Урсосан, Урсодезоксихолевая кислота, Урсофальк, Холудексан, Эксхол.

Урсодез имеет противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

УРСОСАН

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – кислота урсодезоксихолевая 250 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный преджелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

Состав желатиновой капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы белого цвета, размера «0».

Содержимое капсул – белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей.

Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота

Код АТХ А05АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) при приеме внутрь 500 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. Сmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови высокая – до 96-99%. Проникает через гематоплацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана, урсодезоксихолевая кислота составляет около 48% от общего количества всех желчных кислот в сыворотке крови, что соответствует 40-60% концентрации урсодезоксихолевой кислоты в составе желчи (при дозировке 10-14 мг/кг веса тела). Терапевтический эффект препарата намного больше зависит от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, чем в сыворотке крови.

Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстого кишечника, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Фармакодинамика

Урсосан – гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими поляризующими свойствами, Урсосан образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Урсосан образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мемб­ран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и делать невосприим­чивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для пече­ночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодезоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, пода­вления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; умень­шает литогенный индекс желчи. Результатом яв­ляется растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено уг­нетением экспрессии антигенов HLA-1 на мемб­ранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной актив­ности лимфоцитов. Урсосан замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток печени (апоптоз гепатоцитов, холангиоцитов и др.), а также предупреждает развитие фиброза у больных первич­ным билиарным циррозом, муковисцидозом и ал­когольным стеатогепатитом, т.е. обладает антиапоптотическим, антифибротическим действием.

Показания к применению

– синдром билиарного сладжа (холестаз); растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре и невозможности удаления камней хирургическим или эндоскопическим методами

– острый и хронический гепатит

– токсические (в т. ч. лекарственные) поражения печени

– алкогольная болезнь печени

– первичный билиарный цирроз печени в стадии компенсации

– первичный склерозирующий холангит

– кистозный фиброз печени при муковисцидозе

– послеоперационный период по поводу атрезии внутрипеченочных желчных путей

– дискинезия желчевыводящих путей

– билиарный рефлюкс-гастрит, рефлюкс-эзофагит

– профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии

– профилактика поражений печени при применении гормональных контрацептивов и цитостатиков

Способ применения и дозы

Урсосан принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При острых и хронических гепатитах назначают в суточной дозе 10 мг/кг, которая принимается 2-3 раза в день вместе с едой в течение дли­тельного времени (от нескольких месяцев до не­скольких лет).

При желчнокаменной болезни (растворение холестерино­вых желчных камней и билиарный сладж), дискинезии желчевыводящих путей суточная доза составляет 15 мг/кг и принимается однократно на ночь. Курс лечения для растворения камней продолжается до полного растворения с последующим приемом в течение 3-х месяцев для профилактики рецидивов камнеобразования. При дискинезии желчевыводящих путей курс лечения устанавливается врачом.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите – по 250 мг

(1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения – от 10-14 дней до 6 мес., при необходимости – до 2 лет.

После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза – 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Для профилактики поражений печени при применении гормональных контрацептивов и цитостатиков – 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени – 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и бо­лее.

При первичном билиарном циррозе: 10-15 мг/кг/сут (при необходимости – до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите – 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите – 13-15 мг/кг/сут. в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

При муковисцидозе детям старше 6 лет, с массой тела больше 34 кг, назначают в дозе 20-40 мг/кг/сут. в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет. Детям с массой тела менее 34 кг (чаще в 6-13 лет) рекомендуется суточная доза 10 мг/кг веса.

В послеоперационный период по поводу атрезии внутрипеченочных желчных путей – 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и бо­лее.

Побочные действия

– боль в правом подреберье

– тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности “печеночных” трансаминаз

– аллергические реакции (крапивница, обычно в начале лечения)

– обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция

– кальцинирование желчных камней

Противопоказания

– гиперчувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата

– наличие рентгенположительных (с высоким содержанием кальция) желчных камней

– нефункционирующий желчный пузырь

– желчно-, желудочно-, кишечный свищ

– цирроз печени в стадии декомпенсации

– печеночная и/или почечная недостаточность

– обтурация желчевыводящих путей

– острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков

– эмпиема желчного пузыря

– I триместр беременности и период лактации

– детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (холестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты. Урсодезоксихолевая кислота может повысить абсорбцию циклоспорина в кишечнике.

Особые указания

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть заполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 месяца) приеме препарата, каждые 4 недели в первые 3 мес. лечения, в дальнейшем – каждые 3 мес. проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес. по данным ультразвукового исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес., для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Если через 6 мес. от начала применения не наблюдается уменьшения размеров желчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно.

Беременность и период лактации

Применение урсодеоксихолевой кислоты во время II и III триместра беременности можно назначать после тщательной оценки ожидаемой пользы для матери и риска для плода от применения препарата.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливи-нилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1, 5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре 15-25 °С!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

Производитель

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Телчска 1, 140 00 Прага 4

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара

Г. Алматы, пр.Достык 132, оф. 9, тел. 8(727)260-89-36

Урсодез, 250 мг, капсулы, 10 шт.

Инструкция на Урсодез 250 мг, капсулы, 10 шт.

Состав

Капсулы 1 капс.
активное вещество:
УДХК 250 мг
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 73 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 5 мг; магния стеарат — 2 мг
оболочка капсулы (корпус и крышечка): титана диоксид — 2,1118%; желатин — до 100%
Капсулы 1 капс.
активное вещество:
УДХК 500 мг
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 16 мг; гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) — 14 мг; магния стеарат — 5 мг
оболочка капсулы
корпус: титана диоксид — 2; желатин — до 100%
крышечка: титана диоксид — 1,7434%; краситель «Солнечный закат» желтый — 0,4183%; желатин — до 100%

Описание

Капсулы, 250 мг: твердые, белые, непрозрачные, желатиновые, размер №0.

Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Капсулы, 500 мг: твердые, непрозрачные желатиновые, размер № 00; корпус белого цвета с крышечкой оранжевого цвета.

Содержимое капсул — гранулированный порошок и гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает содержание в ней желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование ИЛ-2, уменьшает количество эозинофилов.

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. После приема внутрь в разовой дозе (500 мг) Cmax в сыворотке крови через 30, 60, 90 мин составляет 3,8; 5,5; 3,7 ммоля/л соответственно. Связь с белками плазмы — высокая (до 96–99%). Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48% общего содержания желчных кислот). Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозы выводится через кишечник. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Урсодез: Показания

растворение холестериновых камней желчного пузыря;

первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия);

хронические гепатиты различного генеза;

первичный склерозирующий холангит;

кистозный фиброз (муковисцидоз);

алкогольная болезнь печени;

дискинезия желчевыводящих путей.

Способ применения и дозы

Растворение холестериновых желчных камней. Рекомендуемая (приблизительная) доза УДХК составляет 10 мг/кг/сут. Препарат необходимо принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, вечером, перед сном. Для растворения желчных камней обычно требуется 6–24 мес. Если после 12 мес лечения размер камней не уменьшается, то лечение следует прекратить.

Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 мес при УЗИ или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случае обызвествления камней лечение следует прекратить.

Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита. 1 капс. (250 мг) препарата Урсодез ® ежедневно вечером перед сном, запивая небольшим количеством воды. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза. Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капс. по 250 мг или 1–3 капс. по 500 мг (примерно от 10 до 15 мг/кг УДХК) в 2–3 приема первые 3 мес лечения. После улучшения функциональных показателей печени суточную дозу можно применять 1 раз, вечером. Продолжительность курса лечения не ограничена. В редких случаях в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы (участиться зуд). В этом случае следует уменьшить суточную дозу (до 250 мг), а далее постепенно повышать ее (еженедельно увеличивая суточную дозу) до тех пор, пока не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Хронические гепатиты различного генеза, неалкогольный стеатогепатит и алкогольная болезнь печени. Средняя суточная доза составляет от 10 до 15 мг/кг УДХК в 2–3 приема. Длительность терапии составляет 6–12 мес и более.

Первичный склерозирующий холангит. 12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг/сут) в 2–3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.

Кистозный фиброз (муковисцидоз). 20–30 мг/кг/сут в 2–3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.

Дискинезия желчевыводящих путей. Средняя суточная доза составляет 10 мг/кг УДХК в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения повторяют. Режим суточного дозирования определяется врачом.

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела

Масса тела, кг Количество капсул при дозе, шт.
10 мг/кг/сут 12 мг/кг/сут 15 мг/кг/сут 20 мг/кг/сут 30 мг/кг/сут
34–35 1 капс. 250 мг 2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг 2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг 3 капс. по 250 мг 4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг
36–40 2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг 2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг 2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг 3 капс. по 250 мг 5 капс. по 250 мг
41–45 2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг 2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг 3 капс. по 250 мг 4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг 5 капс. по 250 мг
46–50 2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг 2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг 3 капс. по 250 мг 4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг 6 капс. по 250 мг или 3 капс. по 500 мг
51–55 2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг 3 капс. по 250 мг 3 капс. по 250 мг 4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг 7 капс. по 250 мг
56–60 2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг 3 капс. по 250 мг 4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг 5 капс. по 250 мг 7 капс. по 250 мг
61–65 3 капс. по 250 мг 3 капс. по 250 мг 4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг 5 капс. по 250 мг 8 капс. по 250 мг или 4 капс. по 500 мг
66–70 3 капс. по 250 мг 3 капс. по 250 мг 4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг 6 капс. по 250 мг или 3 капс. по 500 мг 8 капс. по 250 мг или 4 капс. по 500 мг
71–75 3 капс. по 250 мг 4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг 5 капс. по 250 мг 6 капс. по 250 мг или 3 капс. по 500 мг 9 капс. по 250 мг
76–80 3 капс. по 250 мг 4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг 5 капс. по 250 мг 6 капс. по 250 мг или 3 капс. по 500 мг 10 капс. по 250 мг или 5 капс. по 500 мг
81–85 3 капс. по 250 мг 4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг 5 капс. по 250 мг 7 капс. по 250 мг 10 капс. по 250 мг или 5 капс. по 500 мг
86–90 4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг 4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг 5 капс. по 250 мг 7 капс. по 250 мг 11 капс. по 250 мг
91–95 4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг 5 капс. по 250 мг 6 капс. по 250 мг или 3 капс. по 500 мг 8 капс. по 250 мг или 4 капс. по 500 мг 11 капс. по 250 мг
96–100 4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг 5 капс. по 250 мг 6 капс. по 250 мг или 3 капс. по 500 мг 8 капс. по 250 мг или 4 капс. по 500 мг 12 капс. по 250 мг или 5 капс. по 500 мг
101–105 4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг 5 капс. по 250 мг 6 капс. по 250 мг или 3 капс. по 500 мг 8 капс. по 250 мг или 4 капс. по 500 мг 13 капс. по 250 мг
106–110 4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг 5 капс. по 250 мг 7 капс. по 250 мг 9 капс. по 250 мг 13 капс. по 250 мг

Для детей от 3 лет. Индивидуально, из расчета 10–20 мг/кг/сут.

Урсодез ®

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит:

активного вещества: урсодезоксихолевой кислоты — 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 73,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 5,0 мг, магния стеарат — 2,0 мг;

оболочка капсулы: титана диоксид, желатин.

Описание

Твердые, белые, непрозрачные желатиновые капсулы. Размер капсулы — № 0. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) абсорбируется в тонкой кишке за счёт пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. После приёма внутрь в разовой дозе (500 мг) максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) через 30, 60, 90 мин составляет 3,8, 5,5, 3,7 ммоль/л соответственно. Связь с белками плазмы — высокая — до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приёме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48 % общего содержания желчных кислот). Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы выводится через кишечник. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания

Растворение холестериновых камней желчного пузыря, билиарный рефлюкс-гастрит, первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение).

Хронические гепатиты различного генеза, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз), неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени, дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания

– Рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

– Нефункционирующий желчный пузырь;

– Острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

– Цирроз печени в стадии декомпенсации;

– Выраженные нарушения функции печени, почек, поджелудочной железы;

– Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

– Взрослые и дети с массой тела до 34 кг.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан в период беременности и лактации.

Способ применения и дозы

Растворение холестериновых желчных камней

Рекомендуемая (приблизительная) доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки. Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжёвывают), запивая небольшим количеством жидкости. Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита

1 капсула препарата Урсодез ® ежедневно вечером перед сном, запивая небольшим количеством воды.

Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет. Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (примерно от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела) в 2–3 приёма.

При хронических гепатитах различного генеза, неалкогольном стеатогепатите и алкогольной болезни печени

Средняя суточная доза составляет от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в 2–3 приёма. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.

При первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе)

Средняя суточная доза составляет от 12 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20-30 мг на 1 кг массы тела в 2–3 приёма. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей

Средняя суточная доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в 2 приёма в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения необходимо повторить.

Расчёт суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: